Le TAF, un ténofovir nouvelle génération pour 2015

Publié par Renaud Persiaux le 12.12.2012
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ThérapeutiqueténofovirTAF

Depuis deux ans, on parle beaucoup du GS-7340, un ténofovir de deuxième génération ; le ténofovir est un nucléotide très utilisé, un vrai best seller présent dans Viread, Truvada, Atripla, Eviplera. Gilead a révélé, fin octobre, le nom de sa nouvelle "molécule miracle" : le ténofovir alafénamide fumarate. Mais son surnom, c’est un code à trois lettres : TAF. Seronet vous en dit tout.

Comment ça marche ?

Le TAF est une prodrogue, c'est-à-dire une molécule qui se transforme dans l’organisme en l’agent actif du médicament, le ténofovir. Le dosage (posologie) efficace du TAF est de seulement 10 mg, quand celle du Viread est de… 300 mg. C’est l’occasion, puisqu’on parle des prodrogues, de rappeler que le ténofovir disoproxil fumarate (connu sous le nom de code TDF) contenu dans Viread et autres médicaments est aussi une prodrogue du ténofovir (TFV, vous suivez ?), mais qui ne se comporte pas de la même façon dans l’organisme.

Pour schématiser, le TAF est transformé en ténofovir uniquement dans les lymphocytes CD4, alors que le TDF se transforme en ténofovir plus tôt et à tendance à s’accumuler dans la circulation sanguine. Et c’est ce ténofovir, actif contre le VIH, qui peut provoquer des problèmes sur les reins et les os, certes rares, mais qui obligent à une surveillance régulière par le médecin à travers le bilan sanguin.

Le but du laboratoire : faire plein de comprimés "tout en un"

Le laboratoire Gilead mise sur une stratégie de développement et un positonnement marketing reposant sur le principe du "STR", "single tablet regimen", qu’on peut traduire en français par "trithérapie en un comprimé unique par jour".

Le labo a donc, tout logiquement, plusieurs projets de médicaments "tout en un" avec le TAF dans ses cartons. Citons :
Un "Quad 2" dont la version 1, le Stribild, n’est même pas encore autorisée en France. Ce comprimé aura la taille d’un comprimé d’Atripla.
Et surtout, le tout premier combo avec une antiprotéase (le darunavir boostée par du cobicistat), une innovation rendue possible par la faible quantité de TAF requise, même si ce comprimé sera un peu plus gros qu’un comprimé d’Atripla.

Aussi efficace, mais moins toxique pour les reins et les os

Les résultats d’une étude portant sur 170 personnes ont été récemment publiés. Cette étude compare le Stribild (Quad) avec sa version comportant du TAF chez des personnes dont c’était le premier traitement. Après 6 mois, le Quad 2 et le Quad (Stribild) avaient les mêmes performances : 87 % et 90 % de charge virale indétectable. Tous les deux étaient bien tolérés.

En revanche, après ces 6 mois, le Quad 2 avait provoqué moins de baisse de la densité minérale osseuse et de la clairance de la créatinine.
Des baisses en 6 mois seulement avec la version normale ? Pas de panique pour les personnes qui prennent du TDF : ces modifications modérées ont lieu quand on commence le ténofovir, mais ensuite ça ne baisse plus trop normalement, et ça se stabilise à une sorte de plateau un peu plus bas que la normale.

Le TAF est aussi étudié dans une étude de phase 2 (phase au cours de laquelle on détermine la dose optimale du médicament et ses éventuels effets indésirables), évaluant le "tout-en-un darunavir", avec ses composantes séparées, Truvada + Prezista + cobicistat. Les résultats sont attendus pour le printemps 2013. En revanche, le laboratoire dit ne pas avoir commencé à développer des versions nouvelles générations de Truvada ou d’Eviplera avec le TAF.

Pas disponible avant 2015

Si elle est une bonne nouvelle pour les personnes, l’arrivée de ce ténofovir de deuxième génération tombe également à pic pour le laboratoire. En effet, le brevet du ténofovir tombera dans le domaine public peu de temps après la commercialisation du TAF. Gilead s’assure donc un marché à long-terme, car personne ne voudra de la première et vieille version en générique. Elle sera certes moins chère, mais moins bien tolérée.

Commentaires

Portrait de BD92110

Très bonne nouvelle .... Mais une fois encore ont voit "l'interet" des labos, sortir une molécule améliorer avant que l'actuel tombe dans le domaine publique.

Portrait de Muffin64

Marketing ou amélioration réelle de la molécule?

Portrait de NathanaëlSero

Qu'il vont faire disparaitre l'acnée causé par le Truvada, parfois j'ai rien du tout pendant des mois mais parfois j'ai une poussée d'acnée pendant 1 semaine je vous raconte pas je suis obligé de vider 2 bouteille d'eau précieuse. de savon anti bactérien et j'en passe, quelle merde ce truvada quand même, et dire qu'il vont le donner à des centaine de millier de personnes o_O

Enfin l'an prochain je change de toute manière en accord avec mon medeçin.

Bises.

Portrait de BD92110

Juste pour dire que le Truvada n'est pas une merde .... 

Chacun réagi différament . Truvada est contenu dans Atripla que j'ai eu pendant 3 ans , et aussi dans Elivpléra que j'ai depuis qq mois et aucun problème et je connait d'autres personnes qui été/son sous Atripla / Elivpléra et le Truvada ne leurs posent pas de problème.

Apèrs toute amélioration est bonne à prendre , et j appréci le fait que l'article explique bien les choses sur "quel amélioration" .  

Portrait de lounaa

Merci Renaud pour cette info, justement cet après midi je fesais des recherche sur le ténofovir et d'après ce que j'ai lu et compris, il pénètre en profondeur dans le cerveau et glandes diverses , et à 300 mg ...

Alors que la sa serait sur les cd4 , c'est une bonne chose pour les effets secondaires aussi et pas des moindres ...

Portrait de sonia

Le brevet du ténofovir tombe dans le domaine public en 2015, donc on pourra le copier et faire des génériques par la suite mais

personne ne voudra de la première et vieille version en générique. Elle sera certes moins chère, mais moins bien tolérée...sauf dans les pays sous developpes et à bas revenus comme l'Afrique ou l'Inde par exemple

 

Qui peut mieux parler de la balance bénéfices/risques que Gilead?

Portrait de mec95

pour ceux qui prenne le tenofovir traditionnel ca a l'air cool, mais le taf n'est pas mieux que le kivexa.

Portrait de barberousse

C'est une guerre des nerfs entre le labo et les patients.

Gilead ne veut pas commercialiser le truvada et laisse Aides plaidoyer à tout vents ;

" ATU ATU RTU RTU HU HU HU"

mais il verse une petite compensation pour arrêter de chialer, dons dons, ben dis donc?

 

Les dindons,  ce sont les malades et les pas encore,

-------------------prep, je veux ma prep !--------------------

 

 

Rassurée qu'on s'accorde enfin sur les effets indésirables (Eve Vespa Ipergay), qu'on s'achemine vers un allégement de principe actif, 10 mg dans le nouveau contre 300mg dans le viread, etc

et Icarre euh ANRS 4D

 

Face à quelques frondeurs ..

Ces Truvada Whores, les "salopes qui prennent du Truvada"

http://www.seronet.info/article/croi-2014-prep-prevoir-les-formulations-de-demain-et-rendre-accessible-celles-daujourdhui

 

Pas de panique, on cherche de nouvelles molécules, les macaques nous attendent, par devant par derrière, de tous les côtés.

Allafenamide fumérate, Amen !